莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星的区别!

来源:药评中心2018-10-10 06:15:31  围观:

作者:Gcplive

莫西沙星、环丙沙星和左氧氟沙星,是目前临床常用的氟喹诺酮类抗菌药物。掌握三种药物之间适应症、不良反应和相互作用的区别,是合理用药的基础。

一、适应症的区别

1、“呼吸喹诺酮类”

莫西沙星、左氧氟沙星:对社区获得呼吸道感染的常见病原菌,如肺炎链球菌、化脓性链球菌等G+菌,及肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌等的抗菌活性较强。因此,又被称为“呼吸喹诺酮类”。

环丙沙星:主要对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等G-菌具良好抗菌作用,而对G+菌活性较低。因此,环丙沙星不宜用于治疗以肺炎链球菌、化脓性链球菌等为主要病原菌的社区获得性呼吸道感染。

2、尿液排泄率

细菌性尿路感染应选择主要经尿排泄的喹诺酮类抗菌药物:环丙沙星或左氧氟沙星。莫西沙星仅20%以原形随尿液排泄,因此不用于尿路感染。

对于导尿管和结石导致的铜绿假单胞菌感染,应选择对生物被膜有效的环丙沙星。

3、浓度依赖性抗菌药

喹诺酮类抗菌药物属于浓度依赖性抗菌药物。莫西沙星、左氧氟沙星,均采用每日一次给药方式。

环丙沙星由于半衰期短,不良反应有一定的浓度依赖性,仍采用每日剂量分2~3次的给药方式。

特别提醒:

当喹诺酮类抗菌药物口服或注射给药时,可能致残,甚至并发多种永久性不良反应,对于支气管炎、鼻窦炎、非非复杂性尿路感染,只有在没有其他治疗选择的情况下,才可使用喹诺酮类药物。

二、不良反应的区别

1、骨骼肌肉系统损伤

喹诺酮类抗菌药物,均可引起肌腱炎和肌腱断裂,且与用药时间无关:可在用药后的48小时内发生,也可能在停药后几个月内发生。

某一不良事件报告数据分析发现:对于骨骼肌肉系统损伤,左氧氟沙星信号强度最为突出,其次为环丙沙星和莫西沙星;超敏反应和周围神经病变相关信号以莫西沙星最为显著。

用药交代:当出现肌腱、关节、肌肉疼痛,针样刺痛或刺痛感时,应及时告诉医务人员。

2、光敏反应

喹诺酮类抗菌药物,均可引起光敏反应。可使光暴露皮肤出现痒性红斑、水肿、水泡、皮肤脱落、糜烂等。

光敏反应的发生率:环丙沙星>左氧氟沙星>莫西沙星。

用药交代:为避免光敏反应,在治疗期间及治疗结束后都应避免强光照射。

3、血糖紊乱

喹诺酮类抗菌药物,均可引起血糖紊乱(高血糖或低血糖)。相比之下,莫西沙星对血糖无显著影响。

用药交代:如果糖尿病患者服用喹诺酮类抗菌药物,应密切监测血糖。

共 性:

1、喹诺酮类药物均具有神经系统毒性。喹诺酮类可通过血脑屏障,抑制γ-氨基丁酸与受体结合,引起失眠、头晕、头痛、震颤、视觉异常等。

2、心脏毒性:喹诺酮类抗菌药物均具有一定的心脏毒性,主要表现为剂量依赖性的QT间期延长,甚至扭转型室性心动过速(TdP)。

三、相互作用的区别

1、消渴丸

环丙沙星能够增强格列本脲的降糖作用,可引起严重的低血糖。中成药消渴丸中含有格列本脲,应避免与环丙沙星合用。

2、氨茶碱

环丙沙星、左氧氟沙星,通过抑制CYP1A2,而抑制茶碱的体内代谢,增加茶碱的血药浓度,甚至可引起中毒。莫西沙星与茶碱的相互作用无临床意义。

共 性:

1、非甾体抗炎药

喹诺酮类抗菌药物和非甾体抗炎药,均可抑制γ-氨基丁酸与受体的结合,若合用可增加中枢神经系统不良反应,应避免合用

2、心脏毒性药物

喹诺酮类抗菌药物和胺碘酮、西沙比利、红霉素、氟康唑、抗精神病、三环类抗抑郁药,均可延长QT间期,若合用可增加心律失常风险,应避免合用。

3、多价金属阳离子药物

喹诺酮类抗菌药物,可与多价金属离子药物(含铝、镁的抗酸药,钙、铁和锌盐)可形成络合物,降低药物的吸收,喹诺酮类抗菌药物应提前2小时口服。

主要参考文献:

1.唐学文,贾运涛,田晓江,董志.左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星上市后安全警戒信号的挖掘与评价——基于真实世界不良反应研究[J].中国新药杂志,2018,27(5):596

2.中国医药教育协会感染专业委员会.抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识[J].2018,41(6):409